Описание на продукта
Survodutide силно активира както GLP-1, така и глюкагоновите рецептори с висока ефективност (EC50 в субнаномоларния диапазон) в клетъчно базирани анализи.
Този двоен механизъм предлага балансиран метаболитен ефект: стимулиране на зависимата от глюкозата инсулинова секреция (чрез GLP-1R) и увеличаване на разхода на енергия, както и използването на мазнини (чрез GCGR).
Пептидът е модифициран с C18 двукиселинна мастна верига, прикрепена чрез хидрофилен линкер, който значително удължава неговия полуживот чрез насърчаване на силното свързване със серумния албумин.
Тази модификация позволява удължена in vivo продължителност, което я прави по-подходяща за хронични метаболитни изследвания.
Survodutide включва неканонична аминокиселина (1-аминоциклобутан-1-карбоксилна киселина, "Ac4c") в позиция 2, която го предпазва от разграждане от дипептидил пептидаза-4 (DPP-4).
Той също така има С-терминално амидиране, което допълнително повишава неговата стабилност.
● При модели на гризачи Survodutide намалява дозозависимо телесното тегло и апетита.
● Предклиничните in vivo данни показват стабилна ефикасност срещу затлъстяване, постигната чрез увеличен разход на енергия и намален прием на храна.
● Също така намалява нивата на циркулиращия глюкагон при хронично дозиране.
По данни на доставчика:
● При мишки (SC дозиране) Survodutide има Tₘₐₓ от ~7 часа, а при кучета ~51 часа.
● Неговото дълго време на престой поддържа устойчиво метаболитно ангажиране при животински модели.
Достъпен в търговската мрежа за изследователска употреба, Survodutide се доставя с ≥ 98% чистота (HPLC) според няколко доставчици.
Предлага се под формата на бял до почти бял лиофилизиран прах.
| Параметър | Описание |
| CAS номер | 2805997-46-8 |
| Име на продукта | Survodutide (BI-456906) |
| Молекулярна формула | C₁₉₂H₂₈₉N₄₇O₆₁ |
| Молекулно тегло | ~4 231,6 Da |
| Пептидна структура | 29 аминокиселини с C18 двукиселинна мастна опашка при Lys-24 и нестандартна аминокиселина (Ac4c) в позиция 2. |
| Външен вид | Бял до почти бял лиофилизиран прах |
| Съхранение | −20°C, защитено от светлина и влага |
● Чистота: ≥98% (HPLC) според AdipoGen Life Sciences.
● Форма: Лиофилизиран прах.
● Външен вид: Бяло до почти бяло.
● Разтворимост: Лесно разтворим (доставчикът съобщава до ~10 mg/mL в типичен буфер)
● Размери на флакона: Обикновено 1 mg, 5 mg, 10 mg от доставчици на изследователски реактиви.
● Опаковка: Запечатани флакони, съхранявани при ниска температура за стабилност.
● Срок на годност: Според доставчика: стабилен при съхранение при –20°C.
1. Изследвания за затлъстяване и борба със затлъстяването
Survodutide се използва активно в предклинични и транслационни проучвания, насочени към затлъстяването, поради силната му способност да намалява приема на храна и да увеличава разхода на енергия.
2. Изследване на диабет тип 2 (T2D).
Поради неговата двойна GLP-1 и глюкагонова рецепторна активност, той е обещаващ кандидат за изучаване на нови терапевтични подходи за подобряване на гликемичния контрол и секрецията на инсулин.
3. Неалкохолна мастна чернодробна болест (NAFLD) / ПЮРЕ (NASH)
Survodutide се изследва в метаболитни изследвания на чернодробни заболявания, включително стеатохепатит, поради неговите метаболитни и вероятно фиброзни модулационни ефекти.
4. Изследвания на енергийния метаболизъм
Изследванията на основната скорост на метаболизма, функцията на мастната тъкан и разхода на енергия могат да използват Survodutide за изследване на глюкагон-медиираната термогенеза и метаболизъм.
5. Пептидно терапевтично развитие
Survodutide служи като шаблон за дългодействащи, двойни рецепторни агонистични пептиди. Неговият дизайн (конюгиране на мастни киселини + модифицирани аминокиселини) дава представа за следващото поколение пептидно инженерство на лекарства.
