Описание на продукта
● GLP-1R / GCGR двоен агонизъм
Mazdutide е насочен както към глюкагоноподобния пептид-1, така и към глюкагоновите рецептори. Тази двойна активност позволява едновременно регулиране на гликемичния контрол (чрез GLP-1R) и скоростта на метаболизма/разхода на енергия (чрез GCGR).
● Дългодействащ дизайн
Пептидът е модифициран с мастна двукиселина (C20), конюгирана чрез хидрофилен линкер, което значително увеличава неговия плазмен полуживот чрез насърчаване на високото свързване на албумин.
● Силна биохимична активност
- Човешко GCGR свързване: Ki = ~17.7 nM; мишка GCGR: ~15,9 nM Biomol GmbH - Life Science Shop
- Човешко GLP-1R свързване: Ki = ~28.6 nM; мишка GLP-1R: ~25,1 nM Biomol GmbH - Life Science Shop+1
- Стимулира инсулиновата секреция в панкреатичните острови: EC50 ≈ 5,2 nM (мишка) Biomol GmbH - Life Science Shop
● Метаболитни ползи извън понижаването на глюкозата
Отвъд контрола на глюкозата, активността на GCGR на Mazdutide подпомага увеличения разход на енергия, липолизата и подобрения метаболизъм на мазнините в черния дроб. Химическа книга+1
● Клиничен потенциал
Клинично Mazdutide показва значително намаляване на телесното тегло при изпитвания при хора.
● Добра поносимост в изследователски модели
Предклиничните и ранните данни при хора показват, че се понася сравнително добре. Съобщените нежелани реакции са предимно стомашно-чревни (гадене, диария) и учестяване на сърдечната честота, но те са предимно преходни и управляеми.
| Параметър | Описание |
| CAS номер | 2259884-03-0 |
| Име на продукта | Mazdutide (IBI-362; LY-3305677) |
| Молекулярна формула | C₂₁₀H3₃₂₂N₄₆O₆₇ |
| Молекулно тегло | ~4 563,06 Da |
| Пептидна последователност | His-{Aib}-Gln-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Lys-Tyr-Leu-Asp-Glu-Lys-Lys-Ala-Lys-{AEEA-AEEA-γGlu-Nonadecanoic киселина}-Glu-Phe-Val-Glu-Trp-Leu-Leu-Glu-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-NH₂ |
| Външен вид | Бял до почти бял лиофилизиран прах |
| Съхранение | ≤ –20°C, защитено от светлина, сухо |
| Спецификация | Опция / Стойност |
| Чистота | ≥ 98% (HPLC) |
| форма | Лиофилизиран прах |
| Размери на флакона | Обикновено 1 mg, 5 mg, 10 mg (в зависимост от доставчика) |
| Опаковка | Запечатани флакони, контрол на влага/кислород, където е необходимо |
| Срок на годност | ~24 месеца при препоръчаните условия на съхранение (варира в зависимост от доставчика) |
1. Изследвания за затлъстяване и загуба на тегло
Mazdutide се изследва за лечение на затлъстяване, тъй като неговият двоен механизъм GLP-1R / GCGR може да насърчи загубата на мазнини и да намали апетита, като същевременно увеличи разхода на енергия.
2. Изследвания за диабет тип 2 (T2D).
Той също така се използва за моделиране и изследване на гликемичния контрол, секрецията на инсулин и метаболизма на глюкозата при T2D, използвайки неговото GLP-1R активиране и инсулинотропни ефекти.
3. Чернодробен метаболизъм и изследване на NAFLD
Тъй като активирането на глюкагоновия рецептор спомага за регулирането на метаболизма на чернодробните мазнини, Mazdutide може да бъде полезен при изследване на неалкохолна мастна чернодробна болест (NAFLD) или стеатоза.
4. Изследване на кардио-метаболитен риск
Ефектите му върху метаболитното здраве (липиди, чернодробни ензими, състав на тялото) правят Mazdutide полезен за изучаване на сърдечно-метаболитни рискови фактори в предклинични или транслационни изследвания.
5. Ново пептидно терапевтично развитие
Като дългодействащ рецепторно предубеден агонист, Mazdutide предоставя модел за проектиране на пептидни лекарства от следващо поколение с двойна рецепторна активност и подобрена фармакокинетика.
